新型光控VEGFR2抑制剂可口服并靶向眼内新生血管
摘要
研究团队设计出两种新型光激活型VEGFR2抑制剂EYE1090和EYE1118，通过引入叠氮基团实现‘暗中稳定、光照激活’。二者在绿光照射下显著增强对血管生成和内皮细胞迁移的抑制作用；动物实验显示，口服给药即可抑制大鼠视网膜渗漏、缩小小鼠脉络膜新生血管病灶，且未见急性肝毒性。
信息来源： PubMed Ophthalmology 发布于 2026年10月22日
要点速览
- 研究开发出两种光激活型VEGFR2抑制剂EYE1090和EYE1118，具备暗态稳定、绿光触发激活的特性。
- 通过叠氮基团修饰实现光控机制，使药物在绿光照射下显著增强对血管生成和内皮迁移的抑制效果。
- 动物实验中口服EYE1090和EYE1118可抑制视网膜渗漏、缩小脉络膜新生血管病灶，且未观察到急性肝毒性。
本站解读
这项研究发现，只需在原有激酶抑制剂分子中加入三个氮原子（即叠氮基团），就能让药物变成‘光控开关’——在黑暗中保持惰性，在绿光照射下精准激活并强力抑制VEGFR2，从而阻断致盲性眼病中的异常血管生长。这个原理很巧妙，但目前所有数据都来自体外实验和啮齿类动物模型，尚未有人体试验结果，样本量和临床相关性都有限。
短期内不可能改变临床做法：现有抗VEGF注射疗法已非常成熟，而EYE1090和EYE1118连I期人体试验都未启动，距离实际应用至少还需5年以上。其最大价值在于验证了‘利用眼球天然聚光结构实现局部药效放大’这一新范式，可能催生更多眼科专属光药理策略。
普通人无需因此改变任何行为——这仍是高度早期的基础研究，既无上市产品，也无适用人群指引。如有疑虑可咨询眼科医生。国内情况有待确认。
常见问题
这个新药是不是以后不用打针了？
目前还不能替代注射，它仍处于动物实验阶段，尚未进入人体临床试验。虽然研究显示口服有效且有光控优势，但离实际用于患者还有很长距离。现有抗VEGF注射疗法仍是主流方案。如有疑虑可咨询眼科医生。
绿光照射会不会伤眼睛？
研究明确指出所用绿光能安全到达人类视网膜，包括老年人，且在实验中未报告光毒性或急性肝毒性。但这仅基于当前动物数据，光照参数、剂量和长期安全性仍需后续研究验证。如有疑虑可咨询眼科医生。
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