#IGF-1R抑制剂

林西替尼可抑制甲状腺眼病成纤维细胞活性

研究发现，双靶点抑制剂林西替尼能显著抑制胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和胰岛素受体（IR）信号通路，在人眼眶成纤维细胞中有效阻断IGF-1诱导的透明质酸与前胶原分泌，并将AKT磷酸化水平降至基线。相比已获批药物替妥木单抗，林西替尼在等摩尔浓度下对细胞增殖的抑制更强，且唯一诱导了明显的细胞凋亡和单层结构破坏。