#前药设计

拉坦前列酸-溴莫尼定缀合物实现长效释药

研究设计了一种新型前药LBJ，将降眼压药物拉坦前列酸（LPA）与溴莫尼定（BM）通过酰胺键共价连接。采用两种合成路线：未保护羟基法得率34.24%，但NMR显示LPA与BM比例为1.25:1，提示副反应；加TBDMSCl保护后得率升至39.35%，比例达理想1:1。在酯酶环境下，LBJ水解时间为28天，远长于拉坦前列素的4小时，表明其具备显著延长活性成分释放的潜力。